在美國(guó)每天都有幾千萬(wàn)糖尿病患者通過(guò)注射胰島素控制血糖?，F(xiàn)在幫助他們減輕痛苦的替代方法已經(jīng)出現(xiàn)?？茖W(xué)家正在開發(fā)一種新方法通過(guò)微小的囊泡載體進(jìn)行口服給藥，將胰島素運(yùn)送到小腸進(jìn)入血液，而不需要注射。研究人員在美國(guó)化學(xué)學(xué)會(huì)第252屆全國(guó)會(huì)議和博覽會(huì)上介紹了他們的最新工作進(jìn)展。
替代胰島素治療糖尿病技術(shù)
“我們正在開發(fā)一種叫做Cholestosome的新技術(shù)，這是一種基于脂質(zhì)分子的中性顆粒。”領(lǐng)導(dǎo)該項(xiàng)研究的Mary McCourt博士這樣說(shuō)道。
口服胰島素的最大障礙是如何使胰島素通過(guò)胃部，類似胰島素這樣的蛋白質(zhì)不能適應(yīng)胃的極端酸性環(huán)境，會(huì)在轉(zhuǎn)移到小腸進(jìn)入血液之前就發(fā)生降解。
胰島素膠囊化的實(shí)現(xiàn)原理
為了解決這一問(wèn)題，研究人員使用了McCourt/Mielnicki實(shí)驗(yàn)室開發(fā)并申請(qǐng)專利的Cholestosome，利用該技術(shù)成功地將胰島素膠囊化。這種新的載體是由天然脂質(zhì)分子制成，但是研究人員表示這種載體與其他基于脂質(zhì)分子開發(fā)的脂質(zhì)體載體不同。大多數(shù)脂質(zhì)體需要形成聚合物起到保護(hù)作用，而這項(xiàng)技術(shù)只需要使用簡(jiǎn)單的脂肪酸酯分子來(lái)構(gòu)成載體，將藥物分子包裹在內(nèi)。
計(jì)算機(jī)模擬顯示一旦這些脂質(zhì)分子包裝形成球體，就會(huì)形成中性顆粒抵抗胃酸的侵蝕，藥物可以裝載在脂質(zhì)顆粒內(nèi)部，這樣的微小載體可以通過(guò)胃部并且不會(huì)被降解。當(dāng)Cholestosome到達(dá)小腸，身體會(huì)將其識(shí)別為可吸收物質(zhì)，這樣就可以通過(guò)小腸進(jìn)入血液，隨后細(xì)胞再將其吞入隨后釋放胰島素。
該研究團(tuán)隊(duì)已經(jīng)在實(shí)驗(yàn)室內(nèi)借助這種載體將多種分子轉(zhuǎn)運(yùn)到細(xì)胞內(nèi)。為了將最多的胰島素裝入Cholestosome，研究人員確定了合適的PH值和藥物溶液的離子強(qiáng)度。他們隨后根據(jù)合適的條件進(jìn)行了動(dòng)物檢測(cè)。大鼠實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明按特定配方裝載了胰島素的Cholestosome具有最高的生物藥效率，這也就意味著這種微載體可以通過(guò)口服方式將胰島素成功送入血液。
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