抗體偶聯(lián)藥物(antibody drug conjugates ,ADCs)是單克隆抗體與抗腫瘤毒性小分子的偶聯(lián)產(chǎn)物。通過化學(xué)鍵將細(xì)胞毒藥物與單克隆抗體偶聯(lián)組成ADCs,利用抗體可特異性識別腫瘤細(xì)胞的特性,可“精確”地把毒性小分子運送到腫瘤細(xì)胞,在提高腫瘤部位藥物濃度同時降低了正常組織、器官的藥物濃度,達到了高效低毒的抗腫瘤效果。
麥克林提供各類抗體偶聯(lián)藥物試劑及其衍生產(chǎn)品,具有純度等級高、生產(chǎn)工藝先進、支持研發(fā)定制等特點,能被廣泛適用于各類科研項目、研究實驗中,歡迎選購。
本文通過以下幾點簡單介紹麥克林抗體偶聯(lián)藥物試劑的產(chǎn)品特性及相關(guān)應(yīng)用:
1.抗體偶聯(lián)藥物的基本作用原理
2.抗體偶聯(lián)藥物的構(gòu)成
3.理想抗體偶聯(lián)藥物的特征
4.麥克林抗體偶聯(lián)藥物試劑及相關(guān)產(chǎn)品介紹
抗體偶聯(lián)藥物的基本原理
1、ADC被引入血漿;
2、ADC識別細(xì)胞表面的抗原;
3、ADC-抗原復(fù)合物隨后發(fā)生內(nèi)吞作用,這一步稱為內(nèi)化;
4、一旦進入腫瘤細(xì)胞,ADC-抗原復(fù)合物就會與內(nèi)體融合,內(nèi)體會分解復(fù)合物以進行抗 原回收,并將 ADC 轉(zhuǎn)運至溶酶體。最后,ADC 經(jīng)歷各種溶酶體降解,釋放細(xì)胞毒性藥物;
5、細(xì)胞毒物與其靶標(biāo)結(jié)合;
6、大多數(shù)有效負(fù)載通過 DNA 嵌入或通過與微管蛋白結(jié)合導(dǎo)致細(xì)胞死亡或凋亡。
ADC的作用機制
抗體偶聯(lián)藥物的構(gòu)成
單克隆抗體通過具有不穩(wěn)定鍵的化學(xué)接頭連接到生物活性藥物上。通過將單克隆抗體的獨特靶向性與細(xì)胞毒性藥物的抗癌能力相結(jié)合,抗體-藥物偶聯(lián)物可以敏感地區(qū)分健康組織和患病組織??贵w藥物偶聯(lián)物是一種專門且技術(shù)上具有挑戰(zhàn)性的療法的一部分,該療法結(jié)合了生物技術(shù)和化學(xué)的創(chuàng)新,形成了一類新型的高效生物制藥藥物。
抗體-藥物偶聯(lián)物的獨特特性是,這些所謂的武裝抗體可以選擇性地將高效細(xì)胞毒性抗癌化療直接發(fā)送到癌細(xì)胞,同時使健康組織不受影響。
理想抗體偶聯(lián)藥物的特征
1.針對腫瘤相關(guān)抗原的高選擇性單克隆抗體 (mAb),該抗原在正常(健康)細(xì)胞上表達受限或不表達;
2.強效細(xì)胞毒劑(通常是具有高全身毒性的小分子藥物),旨在被腫瘤細(xì)胞內(nèi)化并釋放后誘導(dǎo)靶細(xì)胞死亡;
3.一種在循環(huán)中穩(wěn)定但在靶細(xì)胞中釋放細(xì)胞毒性劑的接頭;
4.將單克隆抗體與針對特定癌細(xì)胞的小分子藥物共價連接,以減少全身毒性;
5.增加單克隆抗體 (mAb) 的細(xì)胞殺傷潛力,以及賦予更高的腫瘤選擇性,并且藥物的耐受性增加。
6.與標(biāo)準(zhǔn)化療藥物或生物制劑相比,全身暴露有限
從機制上講,抗體-藥物綴合物通過以下方式發(fā)揮其活性:
(1)抗體與腫瘤選擇性結(jié)合
(2)內(nèi)化
(3)溶酶體降解,以及細(xì)胞毒性有效負(fù)載的釋放,導(dǎo)致細(xì)胞毒性細(xì)胞死亡。
麥克林抗體偶聯(lián)藥物試劑及其相關(guān)產(chǎn)品介紹
麥克林抗體偶聯(lián)藥物試劑產(chǎn)品優(yōu)勢:
1.結(jié)構(gòu)新穎、品種繁多
2.純度等級高
3.生產(chǎn)工藝先進
4.接受研發(fā)定制