【項目名稱】頭孢噻利
【藥品名稱】 通用名：注射用硫酸頭孢噻利 Cefoselis sulfate 商品名：Wincef CAS: 122841-10-5
【劑型】注射劑
【規(guī)格】0.5g（按頭孢噻利計算）
【類別】原料藥6類 制劑6類
【藥理】本品為第四代超廣譜頭孢菌素，可抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成過程中黏肽鏈的交叉連接，破壞細(xì)菌細(xì)胞壁，使其不能形成完整的細(xì)胞。
【適應(yīng)癥】由葡萄糖球菌屬、鏈球菌、肺炎球菌、消化鏈球菌屬、大腸菌、克雷伯氏菌屬、腸桿菌屬、沙雷氏菌屬、變形桿菌屬、摩根氏菌屬、普羅威登斯菌屬、假 單胞菌屬、流感菌、類桿菌屬等對頭孢噻利敏感菌引起的中度以上癥狀的下列感染癥： 敗血癥、丹毒、蜂巢炎、淋巴管(節(jié))炎、肛門周圍膿腫、外傷、燙傷、手術(shù)創(chuàng)傷等外在性二次感染；骨髓炎、關(guān)節(jié)炎、扁桃腺周圍膿腫、慢性支氣管炎、支氣管擴 張(感染時)、慢性呼吸器疾病的二次感染、肺炎、肺化膿癥 ·腎盂腎炎、復(fù)雜性膀胱炎、前列腺炎。
【用法用量】通常，成人用量為硫酸頭孢噻利每天1～2g，分兩次使用，30分鐘～1小時內(nèi)靜脈注射。根據(jù)年齡、癥狀適量增減，對重癥、難治愈的感染可增量 至1日4g。1小時以上靜脈注射。本品用生理鹽水、葡萄糖注射液以及補液溶解使用。不得使用注射用水溶解（溶液不等滲）。
【專利情況】 化合物專利已過期
【國外上市】1998年首次在日本上市，歐盟還處于臨床前研究，國內(nèi)目前只有江蘇豪森和江蘇恒瑞2006年1月取得原料和注射劑的生產(chǎn)批文。還有20多家企業(yè)在申請中。
【市場前景】2009年全球抗感染藥品市場銷售額為370億元美元，而其中頭孢菌素占23.5%，據(jù)各類抗感染藥物之 首。2009年我國藥品市場總額達(dá)到了4000多億元，其中抗感染藥物是使用量和金額最大的，占23.71%，在我國15大類藥物中居于首位。抗感染類藥 物的9個小類中，市場份額最大的是頭孢類抗生素，占50%以上，5年平均增長率為25.36%。所以說頭孢菌素類藥物不論在全球還是在國內(nèi)都占據(jù)重要的地 位。
頭孢噻利是第四代頭孢菌素類藥物，結(jié)構(gòu)特點是在C3位上引入羥乙基吡唑甲基。改善了對金葡菌（包括MRSA）和綠膿桿菌等的活性。頭孢噻利對除了氧亞氨頭 孢菌素酶外的各種β-內(nèi)酰胺酶均高度穩(wěn)定，且親和力較低。頭孢噻利抗菌活性的主要優(yōu)勢是對甲氧西林耐藥性金黃色葡萄球菌及假單胞菌有良好的抗菌活性，尤其 是對銅綠假單胞菌的活性，而目前其它頭孢菌素類抗生素對這些細(xì)菌活性較差。臨床研究表明，靜脈注射頭孢噻利后，血藥濃度高，半衰期長，在人體內(nèi)分布廣泛， 不良反應(yīng)發(fā)生率較低。機體對硫酸頭孢噻利耐受性良好。使用頭孢曲松和頭孢哌酮常常發(fā)生胃腸功能障礙，使用硫酸頭孢噻利很少發(fā)生，這是由于硫酸頭孢噻利主要 自腎排泄。硫酸頭孢噻利無腎毒性，不會使氨基糖苷類藥物的腎毒性加強。是一個很有潛力的品種。